非小细胞肺癌目前居中国恶性肿瘤发病率首位，而治疗此病的特效药物盐酸吉西他滨一直处于全球专利垄断状态且成品价格昂贵，因此突破其技术壁垒、实现国产化是中国药企亟待解决的课题。江苏乐天堂FUN88药业股份有限公司此次获奖的「新型抗癌药吉西他滨重要中间体新合成工艺」（专利号：ZL03151156.2）运用手性合成经验，成功解决了业界一直难以克服的核心工艺立体选择性差、关键中间体核酮糖（4b）收率低、纯度差、难以工业化获得药用级产品等难题。
　　该发明专利利用聚合的（R）-2，3-O-缩丙酮-甘油醛直接反应，与二氟卤代乙酸乙酯反应，高选择性获得反式产物2b，这种制备工艺不仅解决了反式产物的选择性问题，使主产物与副产物的比例由3:1提高到14:1；实现了用减压蒸馏代替耗时长、难以工业化的柱层析的纯化工艺，收率由32%提高到51%，且关键中间体核酮糖（4b）的纯度由95%提高到99%，大大提高了反应产物的收率和纯度；而且不需要进行柱层析，不使用易燃易爆、高腐蚀性的反应原料，降低了生产成本和工艺的复杂程度，提高了工业实际应用前景。
　　通过该专利的实施，乐天堂FUN88公司成功突破了原研厂家的专利壁垒，成为世界范围内少有的突破该产品专利障碍的药厂，而且通过专利筑造了自己的防火墙，提升并长期独占了吉西他滨在市场上的竞争力。应用该专利生产的产品泽菲价格仅为进口药的一半。泽菲自上市以来，已应用于900多家医院，累计治疗患者30余万人，累计销售34.2亿元，提供税收5亿元，为患者节约药费32亿元。其原料药因质优价廉，出口欧美主流市场，累计创汇超1亿美元，2011年出口量突破1000公斤，占全球年使用量的1/4，经济社会效益显著。
　　点评：该专利的获得是乐天堂FUN88公司产学研相结合的典范，通过技术攻关及时解决了成本较高和不易工业化等技术问题。尤为值得赞赏的是，公司围绕该专利又提交了数件外围或改进型专利申请，筑造了立体的专利防火墙，从而为长期有效维持公司在该产品上的技术优势和市场竞争力铺平了道路。

报道媒体：国家知识产权局官网、中国知识产权报